„Hoće li boljeti?“ najčešće je pitanje koje pacijenti postavljaju svom liječniku prije provođenja zahvata. I stvarno je istina, ljudi se još od samih početaka boje boli i žele ju izbjeći, stoga su uvijek nastojali otkriti načine na koje će anestezirati tijelo i provesti invazivne zahvate sa što manje muke.
Svojevrsni oblici anestezije koriste se još tisućama godina prije Krista. Primjera radi, otprilike 2250 godina prije Krista, Babilonci kod zubobolje primjenjuju buniku (lat. Hyoscyamus niger, Solanaceae) koja zbog alkaloida u svojem sastavu uzrokuje halucinacije.
Nešto kasnije, otprilike 1600. godine prije Krista, Kinezi naveliko upotrebljavaju akupunkuturu kao metodu umanjenja boli. U Homerovoj Odiseji spominje se grčka božica Kirka koja je koristila mandragoru (lat. Mandragora officinarum, Solanaceae) i bijeli kužnjak (lat. Datura stramonium, Solanaceae) za izazivanje delirija.
Mandragoru je također koristio i Dioskorid, grčki liječnik u Neronovoj vojsci. Prokuhavao ju je i vinu i koristio za „desenzitizaciju“ vojnika prije potrebnih invazivnih zahvata.
Međutim, prvi povijesno značajni spoj koji se s punim pravom može nazvati anestetikom upotrjebljen je 1846. godine. Riječ je o dietil-eteru, a njegovu učinkovitost javno je demonstrirao William T. G. Morton operirajući pacijentu vratni tumor. Dietil-eter danas se više ne upotrebljava zbog svoje nepovoljnih svojstava – lako je zapaljiv, sporo uvodi u narkozu i uzrokuje povraćanje nakon buđenja.
Sredinom 19. stoljeća popularan postaje i drugi anestetik – kloroform. Tako je dr. Simpson upotrebljavao ga primarno prilikom poroda, a svoju primjenu pronašao je i u kirurgiji i stomatologiji.
Kokain svoju popularnost u medicinskoj primjeni stječe u Beču 1884. godine kada oftamolog Koller počinje ga primjenjivati prilikom operacija na oku. Interesantno je kako je kemijska struktura kokaina u nešto kasnijoj povijesti poslužila za sintezu sintetskih lokalnih anestetika poput lidokaina i prokaina. O širokoj primjeni spojeva koji su sintetizirani temeljem strukture kokaina najbolje govori činjenica da se lidokain nalazi u gotovo svakoj pastili ili spreju namijenjenima boli u grlu!
Važnost razvoja i primjene anestetika je ogromna – ne samo da osoba subjektivno lakše podnosi invazivne zahvate, već je i stopa preživljavanja daleko veća. Ljudi su, prije otkrića anestetika, umirali nakon invazivnih zahvata od šoka i boli, što je uvelike smanjeno njihovim otkrićem i razvojem.
