Tijekom 1960. godine znanstvenici iz tada svjetski poznate farmaceutske tvrtke Upjohn počeli su provoditi istraživanja sa spojem N,N-dialilmelaminom (DAM) s ciljem otkrivanja potencijalnog djelovanja na lučenje želučane kiseline. Istraživanja su provodili na životinjskim modelima, a rezultati nisu pokazali nikakav utjecaj DAM na smanjenje lučenja želučane kiseline. Međutim, otkrili su nešto neočekivano – kod životinja kojima su dali DAM javio se učinak dugotrajnog snižavanja vrijednosti krvnog tlaka.
Otkriće djelovanja DAM na dugotrajno snižavanje vrijednosti krvnog tlaka otvorilo je mogućnost promjene indikacije za koju je budući potencijalni lijek namijenjen – umjesto da ga se koristi za smanjenje lučenja želučane kiseline, mogao bi se koristiti kod hipertenzije. Istraživanja na ljudima pokazala su da DAM ne ostvaruje isti učinak kao i kod životinja, stoga su znanstvenici odlučili istražiti sve potencijalne metabolite DAM i postoji li mogućnost da neki od njih ispoljava jednaki antihipertenzivni učinak.
Jedan od metabolita DAM je minoksidil, a upravo on je pokazao antihipertenzivni potencijal kod ljudi. Problem je što, uz antihipertenzivni učinak, minoksidil dovodi do pojave i određenih ozbiljnih nuspojava poput zadržavanja vode i soli u tijelu, što dalje dovodi do nastanka edema i potencijalnog zastoja srca. Međutim, izraženi antihipertenzivni učinak minoksidila u tom trenutku se vidio kao spasonosno rješenje za pojedine skupine ljudi koji boluju od rezistentne hipertenzije, stoga je 1971. američka FDA uvjetno odobrila za korištenje. Uporaba minoksidila bila je odobrena samo u slučajevima teško bolesnih pacijenata u trajanju do dva tjedna kontinuirane primjene.
Kako je minoksidil pokazao izuzetno dobre rezultate u snižavanju visokog krvnog tlaka kod određenih skupina pacijenata, kliničari su ga primjenjivali i dulje od propisana dva tjedna. Upravo to njihovo dugotrajnije korištenje minoksidila dovelo je i do pojave jedne potpuno neočekivane nuspojave – počeli su se javljati prvi slučajevi hipertrihoze, pretjerane dlakavosti.
Uočeno je kako se hipertrihoza javlja u 60 do 80 % slučajeva primjene minoksidila. Kako se pročulo za neuobičajenu nuspojavu primjene minoksidila, dobrovoljci su preplavili farmaceutsku tvrtku u trenutku provođenja istraživanja utjecaja minoksidila na otpadanje kose. Veliki odaziv i euforija oko potencijalnog lijeka protiv ispadanja kose uopće nije za čuditi – prije ovog otkrića muškarci su nerijetko „dubili na glavi“ kako bi povećali prokrvljenost tjemena i koristili pripravke na bazi antiadrogena koji bi u konačnici dovodili do rasta grudi i smanjenja libida.
Prva istraživanja topikalne formulacije minoksidila (formulacije koja se primjenjuje direktno na kožu) na makakijima pokazala su kako minoksidil potiče rast terminalnih, debelih dlaka. Ispitivanja na ljudima u vidu liječenja alopecije započela su tek 1978. godine, a pokazala su da kod oko 80 % ljudi dolazi do poboljšanja u rastu dlaka, odnosno smanjenju njihova opadanja. Pretpostavlja se da se mehanizma djelovanja minoksidila temelji na povećanju prokrvljenosti vlasišta, ali i poticanju sinteze DNA u folikulima dlaka.
Minoksidil se danas može pronaći u ljekarnama pod različitim zaštićenim imenima. Dostupan je u obliku 2 %-ne i 5 %-ne otopine pri čemu se nanosi dvaput dnevno na vlasište, ujutro i navečer. Prvi rezultati mogu se očekivati nakon 3 do 4 mjeseca primjene, a sigurnost primjene ispitana je do razdoblja od 48 tjedana terapije.
Autor teksta: Borna Tićak, mag.pharm.
